Terapia hormonală de substituție cu medicamente de testosteron

În prezent, cea mai populară formă de terapie pentru deficitul androgenic este terapia de substituție cu testosteron.

Scurt istoric

Primele rapoarte privind tratamentul cu succes al deficitului de androgeni au fost date în anii '40 ai secolului trecut. Cu toate acestea, medicamentele din acea vreme au avut numeroase efecte secundare și nu aveau întregul spectru de testosteron natural.

Primele medicamente sintetice populare de testosteron au fost vândute sub formă de tablete (metiltestosteron, fluoximeteron, etc.). Administrarea orală a testosteronului metabolizată în ficat, ca urmare a faptului că majoritatea a fost distrusă, având un puternic efect toxic și carcinogen asupra ficatului. În acest sens, în majoritatea țărilor, este interzisă utilizarea preparatelor bazate pe datele derivatelor de testosteron, dând loc analogilor moderni.

O mare influență asupra dezvoltării formelor sintetice de testosteron joacă rolul său în sport. În ciuda faptului că utilizarea steroizilor anabolizanți este interzisă, incidentele de control al dopajului continuă să tunete la Jocurile Olimpice și alte competiții majore.

Forme de administrare a medicamentelor cu testosteron

Metodele de introducere a androgenilor sunt împărțite în următoarele:

• pe cale orală (tablete, capsule);
• injectare (injecții);
• transdermice (plasturi, geluri, creme);
• subcutanat (implant).

Tabelul 1 - Preparate de testosteron exogene (S. Yu Kalinchenko, I. A. Tyuzikov, 2009)

Note: * - hepatoxic și în unele țări interzise; ** - neînregistrat în Rusia; *** - întrerupt.

Selectarea de droguri

Fig. 1 - Ponderea diferitelor forme de medicamente androgenice pe piața farmaceutică a Rusiei (2007) (sursa: "Andrologia practică", S. Yu Kalinchenko, I. A. Tyuzikov, 2009).

Injectările intramusculare de testosteron sunt cea mai utilizată metodă de terapie de substituție. Cele mai cunoscute esteri de testosteron - cipionatul de testosteron și enantatul de testosteron au propriile caracteristici: atunci când ajung în sânge, nivelurile de testosteron ajung la valoarea maximă la 2-3 zile după injectare, apoi scad treptat timp de 2 săptămâni și ajung la minim. Acest lucru provoacă așa-numitul. "Efectul coasterului", atunci când starea de spirit, bunăstarea și libidoul crește cu nivelul androgenilor din sânge și, de asemenea, scade dramatic, când nivelurile de testosteron sunt la nivelul cel mai scăzut. Aceleași proprietăți sunt posedate de preparatele care conțin un amestec de esteri de testosteron (Sustanol, Omnadren).

Cu toate acestea, atât esterii de testosteron individual, cât și amestecul lor sunt încă utilizați cu succes datorită costului scăzut, disponibilității și eficienței acestora. În special, esterii de testosteron sunt iubiți de sportivii sportivi și culturistii pentru proprietățile lor anabolice și capacitatea de a crea o concentrație ridicată de testosteron în sânge.

Medicamentul de injectare ales pentru terapia de substituție hormonală (HRT) astăzi este testosteron undecanoat (Nebido). Diferența sa față de alte esteri de testosteron este o acțiune prelungită (1 injecție în 10-12 săptămâni) și absența unor salturi patologice la nivelul androgenilor. Medicamentul Nebido are spectrul complet de testosteron și nu are efecte hepatotoxice și hepatogene.

Preparatele orale au un efect mai puțin pronunțat comparativ cu formele injectabile, chiar și cu utilizarea unor doze mari. Prin urmare, se recomandă utilizarea formelor orale de testosteron în cazurile în care există o scădere ușoară a androgenelor. Medicamentul de alegere pentru HRT este Andriol. În comparație cu analogii vechi (metiltestosteron, fluoxiesterone), atunci când se utilizează Andriol, cea mai mare parte a testosteronului trece metabolismul în ficat și intră direct în circulația sistemică, ceea ce contribuie la realizarea rapidă a concentrației necesare de hormoni. Cu toate acestea, acest lucru determină, de asemenea, o perioadă de înjumătățire rapidă a medicamentului (3-4 ore), ceea ce obligă pacientul să reia (de 3-4 ori pe zi).

Formele transdermale de preparate de testosteron (geluri, plasturi) câștigă popularitate tot mai mare. Ei creează rapid nivelul necesar de androgeni în sânge, dar nu suferă metabolismul hepatic ca medicamente orale și, în același timp, nu creează un nivel suprasisologic de testosteron, așa cum se întâmplă atunci când se utilizează esteri de testosteron (cipionat, enantat) și amestecuri de esteri (Sustanol, Omnadren) . Avantajul formelor transdermale este neinvazivitatea lor, posibilitatea administrării de sine și absența efectelor secundare pronunțate.

În unele țări, implanturile sunt o metodă comună de tratare a deficienței androgenice. Cu ajutorul intervenției chirurgicale, implantul este plasat subcutanat la pacient, eliberând în mod uniform hormonul timp de 6 luni. În Rusia, implanturile de testosteron nu sunt înregistrate.

Fig. 2 - Farmacocinetica diferitelor preparate de testosteron.

Tabelul 2 - Caracteristicile diferitelor forme de droguri de testosteron

Contraindicații terapie de substituție

absolută:

• Cancerul de prostată. Terapia cu androgen poate stimula creșterea unei tumori existente;
• Cancerul de sân (rar). Tratamentul cu androgeni poate duce la o creștere a nivelului de estrogen , care poate declanșa creșterea tumorilor.

relativă:

• Somnolență;
• policitemia;
• Ginecomastie ;
• Reținerea fluidelor;
• umflare;
• Prostată mărită;
• Încălcarea spermatogenezei.

Contraindicațiile relative indică faptul că hormonul android poate agrava cursul afecțiunii.

Posibile indicații pentru terapia de substituție

1. Hipogonadismul primar și secundar.
2. Criptorhidie.
3. Scăderea libidoului și a disfuncției erectile pe fondul deficienței androgene.
4. Deficitul androgeni de vârstă .
5. Ginecomastia.
6. Obezitatea , dificil de tratat.

Efectele secundare ale terapiei hormonale

Efectele secundare ale testosteronului apar numai cu utilizarea unor doze mari de medicament, depășind parametrii fiziologici normali. Utilizarea androgenilor în doze fiziologice nu duce la efecte secundare.

Reacții adverse posibile cauzate de doze mari de androgeni:

• suprimarea producției de testosteron proprii;
• umflare, retenție de apă;
• acnee, seboree;
• ginecomastie;
• inhibarea spermatogenezei;
• alopecie;
• atrofia testiculară.

Citiți mai multe despre "Efectele secundare ale testosteronului în timpul terapiei de substituție" .

Vezi și: