În prezent, cea mai populară formă de terapie pentru deficitul androgenic este terapia de substituție cu testosteron.

Scurt istoric

Primele rapoarte privind tratamentul cu succes al deficitului de androgeni au fost date în anii '40 ai secolului trecut. Cu toate acestea, medicamentele din acea vreme au avut numeroase efecte secundare și nu aveau întregul spectru de testosteron natural.

Primele medicamente sintetice populare de testosteron au fost vândute sub formă de tablete (metiltestosteron, fluoximeteron, etc.). Administrarea orală a testosteronului metabolizată în ficat, ca urmare a faptului că majoritatea a fost distrusă, având un puternic efect toxic și carcinogen asupra ficatului. În acest sens, în majoritatea țărilor, este interzisă utilizarea preparatelor bazate pe datele derivatelor de testosteron, dând loc analogilor moderni.

O mare influență asupra dezvoltării formelor sintetice de testosteron joacă rolul său în sport. În ciuda faptului că utilizarea steroizilor anabolizanți este interzisă, incidentele de control al dopajului continuă să tunete la Jocurile Olimpice și alte competiții majore.

Forme de administrare a medicamentelor cu testosteron

Metodele de introducere a androgenilor sunt împărțite în următoarele:

  • pe cale orală (tablete, capsule);
  • injectare (injecții);
  • transdermice (plasturi, geluri, creme);
  • subcutanat (implant).

Tabelul 1 - Preparate de testosteron exogene (S. Yu Kalinchenko, I. A. Tyuzikov, 2009)

GRUP DE PREGĂTIRE NUME CHIMICĂ NUME COMERCIALĂ DOZARE
Forme de injectare Cipionat de testosteron Depot Cipionat de testosteron 200-400 mg la fiecare 3-4 săptămâni
Testosteron Enanthate Delasteril
Testosteron Depot
200-400 mg la fiecare 2-4 săptămâni
Testosteron Ester Blend Sustanol-250
Omnadren-250
250 mg la fiecare 2-3 săptămâni
Testosteron Undecanoat Nebido 1000 mg 1 dată în 3 luni
Formă orală Fluoximeteronă * Halotestin 5-20 mg zilnic
Metiltestosteron * Metadren 10-30 mg zilnic
Testosteron Undecanoat Andriol 120-200 mg zilnic
Mesterolon *** Proviron
Vistinon
Vistimon
25-75 mg zilnic
Comprimate bucalice Striant 30 mg de 3 ori pe zi
Forma subcutanată implanturile Implanturile de testosteron 1200 mg la fiecare 6 luni
Forme transdermice Gel de testosteron AndroGel 25-75-100 mg zilnic
Tencuială de testosteron (scrotală și cutanată) ** plasturii ANDRODERM®
TESTODERM
2,5-7,5 mg zilnic
Cremă de testosteron Andromachus 10-15 mg zilnic
Gel de dihidrotestosteron (DGT-gel) Andraktim individual

Note: * - hepatoxic și în unele țări interzise; ** - neînregistrat în Rusia; *** - întrerupt.

Selectarea de droguri

Доля андрогенных препаратов

Fig. 1 - Ponderea diferitelor forme de medicamente androgenice pe piața farmaceutică a Rusiei (2007) (sursa: "Andrologia practică", S. Yu Kalinchenko, I. A. Tyuzikov, 2009).

Injectările intramusculare de testosteron sunt cea mai utilizată metodă de terapie de substituție. Cele mai cunoscute esteri de testosteron - cipionatul de testosteron și enantatul de testosteron au propriile caracteristici: atunci când ajung în sânge, nivelurile de testosteron ajung la valoarea maximă la 2-3 zile după injectare, apoi scad treptat timp de 2 săptămâni și ajung la minim. Acest lucru provoacă așa-numitul. "Efectul coasterului", atunci când starea de spirit, bunăstarea și libidoul crește cu nivelul androgenilor din sânge și, de asemenea, scade dramatic, când nivelurile de testosteron sunt la nivelul cel mai scăzut. Aceleași proprietăți sunt posedate de preparatele care conțin un amestec de esteri de testosteron (Sustanol, Omnadren).

O schimbare bruscă a concentrației de androgeni în sânge, adesea simțită de pacient, este un efect nedorit atunci când se utilizează preparate de testosteron.

Cu toate acestea, atât esterii de testosteron individual, cât și amestecul lor sunt încă utilizați cu succes datorită costului scăzut, disponibilității și eficienței acestora. În special, esterii de testosteron sunt iubiți de sportivii sportivi și culturistii pentru proprietățile lor anabolice și capacitatea de a crea o concentrație ridicată de testosteron în sânge.

Medicamentul de injectare ales pentru terapia de substituție hormonală (HRT) astăzi este testosteron undecanoat (Nebido). Diferența sa față de alte esteri de testosteron este o acțiune prelungită (1 injecție în 10-12 săptămâni) și absența unor salturi patologice la nivelul androgenilor. Medicamentul Nebido are spectrul complet de testosteron și nu are efecte hepatotoxice și hepatogene.

Preparatele orale au un efect mai puțin pronunțat comparativ cu formele injectabile, chiar și cu utilizarea unor doze mari. Prin urmare, se recomandă utilizarea formelor orale de testosteron în cazurile în care există o scădere ușoară a androgenelor. Medicamentul de alegere pentru HRT este Andriol. În comparație cu analogii vechi (metiltestosteron, fluoxiesterone), atunci când se utilizează Andriol, cea mai mare parte a testosteronului trece metabolismul în ficat și intră direct în circulația sistemică, ceea ce contribuie la realizarea rapidă a concentrației necesare de hormoni. Cu toate acestea, acest lucru determină, de asemenea, o perioadă de înjumătățire rapidă a medicamentului (3-4 ore), ceea ce obligă pacientul să reia (de 3-4 ori pe zi).

Formele transdermale de preparate de testosteron (geluri, plasturi) câștigă popularitate tot mai mare. Ei creează rapid nivelul necesar de androgeni în sânge, dar nu suferă metabolismul hepatic ca medicamente orale și, în același timp, nu creează un nivel suprasisologic de testosteron, așa cum se întâmplă atunci când se utilizează esteri de testosteron (cipionat, enantat) și amestecuri de esteri (Sustanol, Omnadren) . Avantajul formelor transdermale este neinvazivitatea lor, posibilitatea administrării de sine și absența efectelor secundare pronunțate.

În unele țări, implanturile sunt o metodă comună de tratare a deficienței androgenice. Cu ajutorul intervenției chirurgicale, implantul este plasat subcutanat la pacient, eliberând în mod uniform hormonul timp de 6 luni. În Rusia, implanturile de testosteron nu sunt înregistrate.

Фармакокинетика препаратов тестостерона

Fig. 2 - Farmacocinetica diferitelor preparate de testosteron.

Tabelul 2 - Caracteristicile diferitelor forme de droguri de testosteron

INJECTARE oral transdermic subcutanat
Eficacitatea terapiei +

Foarte eficient. Abilitatea de a crea concentrații ridicate de hormon în sânge

-

Eficace numai cu deficit de androgen ușoară

+

Este suficient de eficient pentru a depăși diferite grade de deficit de androgeni.

+

eficace

disponibilitate +

Disponibilitatea unei game largi de esteri de testosteron diferiți

+

Disponibil pe bază de rețetă

+/-

Disponibilitatea numai a gelului de testosteron (AndroGel). Tencuielile de testosteron nu sunt înregistrate în Rusia

-

Implanturile de testosteron nu sunt înregistrate în Rusia

Durata acțiunii +

Nebido are cea mai lungă durată de acțiune în rândul tuturor medicamentelor cu testosteron (1 injecție la fiecare 3 luni).

-

Zilnic de la 2-4 ori pe zi (Andriol)

-

Zilnic, o dată pe zi

+

Durata unui implant este de 6 luni.

Posibilitatea opririi terapiei de urgență - + + -
Fluctuații clare ale nivelelor hormonale +

Nu este detectat când se utilizează Nebido-Marks când se utilizează propionat de testosteron, enantat de testosteron și amestecuri de esteri

-

Au un timp de înjumătățire rapid

+

Se absoarbe uniform pe parcursul zilei, menținând nivelurile hormonale în intervalul normal.

+

Uniform eliberarea de testosteron pe durata de viață a implantului

Abilitatea de a auto-aplicație +/-

Procedura este efectuată de un specialist, dar nu este exclusă posibilitatea utilizării independente.

+ + -

Necesită o intervenție chirurgicală

Efecte secundare În funcție de doză Ei au o anumită toxicitate pentru ficat, în special medicamentele vechi. Poate provoca reacții cutanate la punctele de contact ale pielii. Complicațiile cauzate de intervenția chirurgicală

Contraindicații terapie de substituție

absolută:

  • Cancerul de prostată. Terapia cu androgen poate stimula creșterea unei tumori existente;
  • Cancerul de sân (rar). Tratamentul cu androgeni poate duce la o creștere a nivelului de estrogen , care poate declanșa creșterea tumorilor.
Pentru a exclude cancerul de prostată, înainte de terapia de substituție este necesar să se efectueze o examinare digitală a glandei prostatei și să se determine nivelul antigenului specific prostatic (PSA).

relativă:

  • Somnolență;
  • policitemia;
  • Ginecomastie ;
  • Reținerea fluidelor;
  • umflare;
  • Prostată mărită;
  • Încălcarea spermatogenezei.

Contraindicațiile relative indică faptul că hormonul android poate agrava cursul afecțiunii.

Posibile indicații pentru terapia de substituție

  1. Hipogonadismul primar și secundar.
  2. Criptorhidie.
  3. Scăderea libidoului și a disfuncției erectile pe fondul deficienței androgene.
  4. Deficitul androgeni de vârstă .
  5. Ginecomastia.
  6. Obezitatea , dificil de tratat.

Efectele secundare ale terapiei hormonale

Efectele secundare ale testosteronului apar numai cu utilizarea unor doze mari de medicament, depășind parametrii fiziologici normali. Utilizarea androgenilor în doze fiziologice nu duce la efecte secundare.

Reacții adverse posibile cauzate de doze mari de androgeni:

  • suprimarea producției de testosteron proprii;
  • umflare, retenție de apă;
  • acnee, seboree;
  • ginecomastie;
  • inhibarea spermatogenezei;
  • alopecie;
  • atrofia testiculară.

Citiți mai multe despre "Efectele secundare ale testosteronului în timpul terapiei de substituție" .

Vezi și:

Adăugați un comentariu

*