Inhibitori de aromatază pentru bărbați - produse naturale și medicamente

Aspectul unui bărbat, libidoul său, puterea musculară și chiar metabolismul depind de echilibrul din corpul hormonilor sexuali (androgeni și estrogeni). Nivelul acestor substanțe biologic active este influențat de mulți factori. De mare importanță este ereditatea, vârsta, efortul fizic, prezența obiceiurilor proaste, greutatea în exces etc. Concentrația androgenilor depinde nu numai de cantitatea de sinteză a acestora în testicule și de stratul reticular al cortexului suprarenale. În multe privințe, echilibrul este determinat și de activitatea sistemelor enzimatice ale corpului. Cel mai mare rol în această problemă aparține enzimei de aromatază.

Ce este această enzimă

Aromataza este o enzimă a familiei hemoproteinelor. O cantitate mare de aromatază este sintetizată în țesutul gras, glandele suprarenale, ficatul, mușchii, endoteliul, prostata. Funcția principală a enzimei este conversia androgenilor în estrogeni. Sub influența aromatazei, testosteronul și androstendiona sunt modificate la estradiol și estronă.

Enzima este histospecifică, adică structura sa în diferite țesuturi poate fi diferită. De exemplu, aromataza din ficat are capacitatea de a transforma in estrogeni nu numai androgeni, ci si alte steroizi.

Rolul aromatazei la bărbați

Enzima crește nivelul steroizilor feminini din organism, reducând în același timp concentrația androgenilor. Aromataza este ireversibilă (reacția se desfășoară numai într-o singură direcție) transformă testosteronul și androstendionul în estrogeni. La bărbați, cu ajutorul acestei enzime, se produce o mare parte a estrogenului (aproximativ 75%).

Figura 1 - Conversia testosteronului la estradiol prin acțiunea enzimei aromatază.

În mod normal, nivelul estronei și estradiolului ar trebui să rămână suficient de scăzut, astfel încât să nu se producă feminizarea (un om care dobândește trăsături caracteristice femeilor). În același timp, nivelurile extrem de scăzute de estrogen sunt, de asemenea, nefavorabile.

Excesul de activitate de aromatază

Sinteza excesivă de aromatază are loc cu mutații genetice, precum și secundar. Excesul de enzimă severă apare într-o tumoare hepatică hepatocelulară hepatică. În plus, enzima este activată prin creșterea nivelului androgenilor din sânge.

Acțiunea enzimei crește sub influența:

• interleukina-B;
• factorul necrozei tumorale alfa;
• compuși care afectează cAMP;
• prostaglandina E2.

Activitatea aromatazei este asociată cu o serie de boli cronice. Tulburările metabolice pe termen lung în aceste condiții conduc la stres oxidativ, hipercorticism, disfuncție autonomă etc. Toți acești factori joacă un rol în activarea aromatazei.

Cel mai clar cresc expresia aromatazei:

• diabet zaharat ;
• hiperinsulinism;
• hipertensiune ;
• hepatită și hepatoză;
• ateroscleroza;
• inflamația cronică;
• alcoolism;
• intoxicație cu nicotină cronică;
• obezitatea la bărbați etc.

Activitatea enzimatică crește la bărbații cu vârsta. De asemenea, o mare importanță este stilul de viață. Stresul emoțional, hipodinamia, supraalimentarea, lipsa somnului adecvat și starea de veghe pot determina în cele din urmă o creștere a producției de aromatază.

În plus, utilizarea preparatelor de testosteron afectează de asemenea sinteza enzimei. Mai ales efectele acestui proces sunt remarcabile în cazul utilizării non-medicale a androgenelor.

Simptomele unui exces de estrogeni în toate aceste cazuri:

• ginecomastie ;
• impotenta;
• scăderea volumului muscular;
• reducerea creșterii părului pe fața și corpul unui tip masculin;
• redistribuirea țesutului adipos;
• depresie etc.

Feminizarea la copii și adolescenți se poate manifesta, de asemenea, ca o schimbare în proporțiile normale ale corpului, o încălcare a maturizării scheletice și a dezvoltării sexuale.

Deficitul de enzime

Activitatea insuficientă de aromatază poate fi cauzată de ereditate sau de alți factori. Cu defecte ale genei care codifică enzima, organismul își pierde efectele estrogenului. Acest lucru se datorează faptului că, fără aromatază, transformarea androgenilor în steroizi feminini este oprită.

La om, este deosebit de sensibil la deficiența acestor substanțe biologic active: adenohypofiza, testiculele, ficatul, rinichii, țesutul osos, cartilajul, sistemul nervos central, tiroida, tractul digestiv, prostata, vezica urinară și pielea.

Lipsa de steroizi feminini la bărbați duce la:

• tulburări de masculinizare în timpul dezvoltării fetale;
• statură redusă (nu are o creștere a pubertului);
• scăderea libidoului și a activității sexuale;
• infertilitate;
• dezvoltarea osteoporozei severe;
• dislipidemie.

Tratamentul de dezechilibru aromatazei

Deficitul clinic semnificativ de aromatază este destul de rar. Barbatii cu un astfel de diagnostic trebuie sa fie tratati cu medicamente de estrogen. Cu cât diagnosticul este stabilit mai devreme, cu atât este mai bine prognosticul pentru viață și handicap. Terapia inițiată de timp cu hormoni ajută la evitarea infertilității, hepatozelor, disperemiei și aterosclerozei, osteoporozei.

Mai des în practica medicală, există o activitate excesivă de aromatază la bărbații cu simptome de hipoandrogenism manifestate sau ascunse. Astfel de pacienți pot beneficia de o modificare a stilului de viață, mai frecvent - în combinație cu terapia medicamentoasă.

Bărbații sunt sfătuiți:

• o alimentație echilibrată moderată, cu restrângerea grăsimilor animale și a carbohidraților simpli;
• activitate fizică (formare de forță, exerciții aerobice);
• pierdere în greutate;
• respingerea obiceiurilor proaste;
• normalizarea muncii și odihna.

Tratamentul medicamentos include două grupuri de medicamente:

• antioxidanți;
• inhibitori de aromatază.

Inhibitori ai aromatazei naturale

Unele plante medicinale și produsele alimentare conțin blocante enzimatice.

Inhibitorii naturali de aromatază includ:

• resveratrolul;
• cafeina;
• zinc;
• catechine;
• apigenina;
• eriodiktiol.

Fig. 2 - Resveratrolul se găsește în pielea strugurilor, precum și în vinul natural.

Citește: "Medicamente naturale pentru creșterea testosteronului".

Aromataza inhibitori

Medicamentele oficiale au un efect de blocare mai puternic. Dar aceste medicamente au efecte secundare probabile mai mari.

Ahibitorii de aromatază includ:

• 4-hidroxandrostendionă (steroid de primă generație);
• pomestan (steroid de a doua generație);
• exemestan (steroid de a doua generație);
• aminoglutetimidă (nonsteroid de primă generație);
• rogletimid (nonsteroid de a doua generație);
• fadrozol (nonsteroid de a doua generație);
• Vorosol (nonsteroid de generația a treia);
• letrozol (nonsteroid de generația a treia);
• anastrozol (nonsteroid de generația a treia).

Primele preparate de blocante enzimatice au apărut în anii 70-80 ai secolului trecut. Medicamentele din prima generație, în special steroizii, s-au remarcat printr-un număr mare de efecte secundare. Astfel, insuficiența suprarenală iatrogenă a fost observată adesea la pacienți.

Medicamentele moderne sunt mult mai sigure. Astfel, anastrozolul (nonsteroidul de a treia generație) nu suprimă sinteza cortizolului și aldosteronului. Eficacitatea instrumentului este extrem de ridicată (în timpul zilei concentrația de estrogen este redusă cu 80-90%). Medicamentul are un timp de înjumătățire lung, ceea ce înseamnă că profilul său de acțiune este sigur și stabil.

Letrozolul este și mai eficient împotriva blocării aromatazei citocromului. De asemenea, acest medicament nu afectează activitatea glandelor suprarenale. Proprietăți similare sunt demonstrate de noul medicament - Vorosol (nu este utilizat pe scară largă).

Fig. 3 - Letrozolul este un inhibitor al aromatazei nesteroidiene de a treia generație.

Din aroma moderată de steroizi bolkatorov a folosit exemestan. Acest remediu este practic sigur pentru glandele suprarenale. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, sunt posibile cazuri de hipocorticism.

Endocrinologul Tsvetkova I.G.

Vezi și: