O formă de administrare a testosteronului în timpul terapiei de substituție este comprimatele (capsulele). Avantajele formei orale sunt non-invazive, spre deosebire de injecțiile cu testosteron , posibilitatea de autoadministrare. Cu toate acestea, comprimatele de testosteron nu sunt lipsite de unele dezavantaje care depind de medicamentul specific.

Tabelul 1 - Formele orale de testosteron (I. I. Dedov, S. Yu Kalinchenko, 2006).

NUME CHIMICĂ NUME COMERCIALĂ DOZARE
Fluoximeteronă * Halotestin 5 până la 20 mg zilnic
Metiltestosteron * Metandren 10 - 30 mg zilnic
Testosteron Undecanoat Andriol 120 - 200 mg zilnic
Mesterolone Proviron

Vistinon

Vistimon

25 - 75 mg zilnic
Comprimate bucalice Striant 30 mg de 3 ori pe zi

* Preparatele de testosteron 17 alfa-alchilat fluoximeteron și metiltestosteron au pronunțat hepatotoxicitate și sunt interzise pentru utilizare în mai multe țări.

Metiltestosteron și fluoximeteron

Метилтестостерон

Fig. 1 - Metiltestosteronul este un medicament oral pentru testosteron.

Primele medicamente pe cale orală sunt metiltestosteronul și fluioximeteronul. Un dezavantaj grav al acestor medicamente este un puternic efect toxic și carcinogen asupra ficatului. În acest sens, utilizarea lor în practica clinică a fost întreruptă, dar în unele țări, inclusiv în Rusia, aceste medicamente sunt încă produse și utilizate.

Testosteron Undecanoat (Andriol)

Андриол

Fig. 2 - Andriol - un medicament oral modern pentru testosteron.

În prezent, undecanoatul de testosteron (Andriol) este medicamentul de alegere între formele orale de androgeni. Spre deosebire de predecesorii săi, medicamentul intră în limfa, ocolind distrugerea în ficat. Acest lucru face ca Andriol, în primul rând, să fie în siguranță și, în al doilea rând, mai eficient. Intrând în sânge, concentrația terapeutică a testosteronului este atinsă rapid, totuși, forma orală de undecanoat de testosteron acționează pe scurt, datorită perioadei de înjumătățire rapidă, ceea ce determină o creștere a numărului de doze pe zi. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 3-4 ore, deci chiar și de trei ori pe zi , nivelul de testosteron scade sub valorile fiziologice (vezi figura 3), ceea ce reduce într-o oarecare măsură șansa de a atinge efectul terapeutic dorit.

Фармакокинетика тестостерона ундеканоата (перорального)

Fig. 3 - farmacocinetica testosteronului undecanoat oral.

Se recomandă utilizarea Andriol împreună cu alimente grase, care îmbunătățește absorbția acestuia în intestin. Acest medicament este utilizat pentru a trata forme ușoare de deficit de androgeni.

Andriola Dozaj

Când se utilizează Andriol, doza este stabilită individual, în funcție de gradul de deficit de androgeni. Cu o scădere moderată a concentrației de testosteron, se recomandă utilizarea dozei inițiale (120 mg / zi sau 3 capsule), până când dispar simptomele clinice și apoi se trece la o doză de întreținere de 40-80 mg pe zi (1-2 capsule). Pacienții cu deficiență androgenă gravă sunt sfătuiți să înceapă administrarea a 160 mg pe zi (4 capsule) timp de 2-3 luni și apoi să reducă doza la 80 mg pe zi (2 capsule). Având în vedere vârful natural al secreției de androgeni, se recomandă să luați o doză mare de Andriol dimineața, numai după ce ați mâncat, spălați cu puțină apă, în timp ce nu se recomandă să mestecați capsulele.

Mesterolon (Proviron, Wistimon)

Mesterolonul nu este distrus în ficat și nu suferă aromatizare, ceea ce îl face preferabil pacienților obezi care au crescut activitatea estrogenică (hiperestrogenemia). În toate celelalte cazuri, inclusiv la pacienții cu obezitate, dar fără hiperesrogenie, se recomandă prescrierea medicamentelor cu spectrul complet de testosteron.

În concluzie

Întrucât metiltestosteronul și fluoximeterona au hepatotoxicitate și mesterolonul nu are spectrul complet de testosteron, singurul medicament oral care îndeplinește cerințele minime pentru o terapie de substituție sigură este Andriol.

Vezi și:

Adăugați un comentariu

*